VII JORNADAS DE INVESTIGACIÓN Y IV DE EXTENSIÓN DE LA UNIVERSIDAD RÓMULO GALLEGOS.
10 DE NOVIEMBRE DE 2009.
AUDITORIO DEL DECANATO DE INVESTIGACIÓN.
ANTIHIPERTENSIVOS QUE ACCIONAN SOBRE LA ANGIOTENSINA
Autor: Edgardo Malaspina*
RESUMEN
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) ocupan lugar importante en la práctica médica para el tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca crónicA.
Autor: Edgardo Malaspina*
RESUMEN
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) ocupan lugar importante en la práctica médica para el tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca crónicA.
En 1939 el doctor Braun Menéndez y sus colaboradores, en Argentina, descubrieron una hormona que denominaron Hipertensina.
Otro grupo de investigadores,el de Page, descubrió la misma sustancia y la llamó Angiotonina.
En 1956 Leonard Skeggs aisló la enzima de conversión de la angiotensina (ECA) y explicó su funcionamiento.
En 1957 los investigadores acordaron llamar la hormona en cuestión con un nombre compuesto que recordará sus denominaciones iniciales:Angiotensina.
Antes, en 1898, fue descrito un extracto de riñón, denominado Renina con efecto vasopresor. La renina no es vasopresora por si misma. Es una enzima que convierte una sustancia inactiva del plasma, el Angiotensinógeno, en la ya mencionada angiotensina.
En 1970 Sergio Ferreira descubrió que el veneno de la víbora lanceolada (Bothrops jararaca) puede inhibir la ECA. La acción inhibidora reside en el pentapéptido bradykinin potentianting peptide (BPP) , inestable en el organismo. La búsqueda de una sustancia estable que pudiera utilizarse en la práctica médica en calidad de hipotensor llevó a la descripción del captopril en 1974, el cual se empleo por primera vez en 1981.
En 1983 apareció el enalapril. La segunda generación de inhibidores de ECA se desarrollo desde 1990 con el lisinopril y el ramipril.
Las investigaciones conllevaron al descubrimiento de sustancias que actúan como antagonistas de la angiotensina II, la primera y más conocida de las cuales se denomina DuP753 o losartán.
Hay 3 tipos de angiotensina: la I, la II y la III. Cada una deriva de la anterior a partir del angiotensinógeno: la angiotensina I forma la II, y esta última produce la III. La II es la más activa.
La renina actúa sobre el angiotensinógeno del hígado para producir angiotensina I. La ECA que encuentra en los pulmones transforma la angiotensina I en angiotensina II.
La renina actúa sobre el angiotensinógeno.La enzima convertidora de angiotensina (ECA) entra en acción para producir angiotensina II. La ECA aumenta la sed, la ingesta de líquido, aumenta la presión sanguínea y la secreción de aldosterona. Las enzimas para producir la angiotensina II se encuentran en el cerebro y en la médula espinal y en otros óganos. La Saralina y la relasina bloquean la producción de angiotensina II.
La angiotensina es el vasopresor más potente conocido. Regula la producción de aldosterona, aumenta el calcio en el corazón y la fuerza de contracción del músculo cardíaco, aumentan la secreción de vasopresina y actúa sobre el metabolismo hepático.
El sistema renina-angiotensina se relaciona con la hipertensión arterial. La renina, producida por el riñón, actúa sobre el angiotensinógeno del hígado para producir angiotensina I. La enzima convertidora origina la angiotensina II, la cual se encuentra en endotelio, particularmente del pulmón. Las angiotensinasas del plasma originan la angiotensina III.
Existen dos tipos de receptores de la angiotensina II : AT1 y AT2. La activación de los receptores AT1 explican la actividad farmacológica de la angiotensina II y se relacionan con la hipertrofia e hiperplasia del músculo liso vascular y miocardio.
La angiotensina II produce:
Contracción arteriolar en riñón, piel y en el ámbito esplácnico. Su efecto es menor en cerebro, en las arterias coronarias, en los pulmones y la musculatura esquelética.
Aumenta la resistencia la resistencia vascular periférica(acción adrenérgica). Su efecto hipertensor es 40 veces mayor que el de la noradrenalina.
Sobre el corazón ejerce acción inotropa positiva (actividad simpatica) y bradicardia.
Provoca el crecimiento de células musculares lisas vascualres y células miocárdicas. Esto provoca hipertrofia e hiperplasia vascular y cardíaca.
Estimula la liberación de noradrenalina.
Estimula la secreción de la vasopresina.
Disminuye la excreción urinaria del sodio
Estimula lasecreción de la aldosterona.
Estimula la secreción de catecolaminas por la médula suprtarrenal.
La acción farmacológica sobre el sistema relacionado con las angiotensinas de las sustancias, cuyo objetivo es la disminución de la tensión arterial sistémica, tiene varias vertientes:
Actuación sobre los estimuladores de la renina.
Bloquear la acción de la renina sobre el angiotensinógeno.
Actuación sobre la producción de la angiotensina II.(Inhibir la enzima convertidora)
Recurrir a los antagonistas de la angiotensina II.
Modificar la producción de la aldosterona.
En el presente trabajo nos detendremos en los inhibidores de la enzima convertidora y en los antagonistas de la angiotensina II.
PALABRAS CLAVES: Angiotensina-ntagonistas-hipetennsiòn arterial.
* Profesor Asociado del Área de Ciencias de la Salud de la UNERG. Médico Internista
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